中文名 | PD0166285 |
英文名 | PD0166285 |
别名 | PD0166285游离态 化合物PD0166285 PD-0166285游离 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
英文别名 | PD0166285 PD-0166285 PD 0166285 6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl- |
CAS | 185039-89-8 |
化学式 | C26H27Cl2N5O2 |
分子量 | 512.43 |
密度 | 1.315±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 665.3±65.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | 9.65±0.25(Predicted) |
存储条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
体外研究 | PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性,它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂(尚未进行DNA损伤修复)。在七种检测到的癌细胞株上,0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化(pTyr-15和pThr-14)。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用,但在较高浓度下(3433 nM)可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。 |
体内研究 | PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.951 ml | 9.757 ml | 19.515 ml |
5 mM | 0.39 ml | 1.951 ml | 3.903 ml |
10 mM | 0.195 ml | 0.976 ml | 1.951 ml |
5 mM | 0.039 ml | 0.195 ml | 0.39 ml |
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